新藥阿普斯特技術(shù)信息導(dǎo)航關(guān)注阿普斯特廠家價(jià)格,阿普斯特原料藥，阿普斯特廠家

阿普斯特是一種小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制劑對(duì)環(huán)單磷酸腺苷(cAMP)特異性。PDE4抑制作用導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)cAMP水平增加。阿普斯特在銀屑病關(guān)節(jié)炎發(fā)揮的治療作用的特異性機(jī)制尚未明確確定。阿普斯特（apremilast）是Celgene研發(fā)的PDE4抑制劑，臨床開發(fā)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎、Crohn病、潰瘍性結(jié)腸炎等多個(gè)適應(yīng)癥，此次FDA批準(zhǔn)第一個(gè)適應(yīng)癥--成人活動(dòng)性銀屑病關(guān)節(jié)炎（psoriatic arthritis, PsA）。三項(xiàng)臨床試驗(yàn)評(píng)價(jià)了apremilast治療PsA的安全性和有效性，apremilast組與安慰劑組的ACR20應(yīng)答率分別為32-41%、18-19%。阿普斯特是一個(gè)全新作用機(jī)制的口服抗風(fēng)濕藥物，與目前臨床常用的anti-TNF單抗有區(qū)別，EvaluatePharma預(yù)測(cè)2018年銷售額為12.19億美元。

中文名稱阿普斯特

英文名稱 ApreMilast

化學(xué)名稱： (S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺?；一鵠-4-乙?；被愡胚徇?1,3-二酮

CAS RN 608141-41-9

分子式 C22H24N2O7S

分子量 460.5001

純度＞99.5%

用途原料藥

從藥代動(dòng)力學(xué)來(lái)說(shuō)，阿普斯特口服時(shí)被吸收有絕對(duì)生物利用度，藥物在人中被廣泛代謝，不易造成藥物積累，不良反應(yīng)較少，安全性高；

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